Tamoksyfen
Tamoksyfen jest stosowany w leczeniu raka piersi. Jego działanie polega na oddziaływaniu na miejsca wiązania żeńskich hormonów płciowych, dzięki czemu może hamować wzrost guzów zależnych od hormonów. W porównaniu z innymi substancjami czynnymi stosowanymi w leczeniu raka, tamoksyfen ma ograniczony potencjał skutków ubocznych. Dlatego też jest on szczególnie stosowany w leczeniu raka piersi. Tutaj znajdziesz wszystko, co musisz wiedzieć o działaniu tamoksyfenu, jego skutkach ubocznych i sposobie stosowania.
Jak działa Tamoksyfen?
Tamoksyfen jest tak zwanym selektywnym modulatorem receptora estrogenowego (SERM). Oznacza to, że jego działanie hamujące estrogen jest specyficzne dla komórek i tkanek.
Tamoksyfen hamuje działanie estrogenu w tkance piersi (antagonista), działając jednocześnie jako agonista w macicy, kościach lub metabolizmie lipidów.
Endogenny żeński hormon estrogen (lub estrogen) nie tylko determinuje cykl menstruacyjny kobiety, ale także pełni inne funkcje w organizmie. Między innymi zapewnia mocne kości (brak estrogenu może prowadzić do osteoporozy) i stymuluje układ odpornościowy.
Kiedy estrogeny są uwalniane do organizmu, są transportowane do tkanek docelowych za pośrednictwem krwiobiegu. Tam wywierają ukierunkowany wpływ na komórkę docelową i mogą w szczególności stymulować jej wzrost.
Jeśli komórka ma liczne punkty zaczepienia (receptory) dla estrogenu, reaguje szczególnie wrażliwie na ten hormon. Duża część guzów piersi ma wysoką liczbę receptorów estrogenowych.
Już zdegenerowane komórki są dodatkowo stymulowane przez naturalny estrogen do wzrostu i podziału, tj. namnażania się, co prowadzi do niekontrolowanego wzrostu guza.
Tamoksyfen, a zwłaszcza jego metabolit, hydroksytamoksyfen, może wiązać się z receptorami estrogenu bez stymulowania podziału i namnażania komórek w tkance piersi. Istniejące receptory są w ten sposób blokowane i nie mogą być już aktywowane przez naturalny estrogen.
Wchłanianie, rozkład i eliminacja
Po zażyciu substancja czynna jest dobrze wchłaniana z jelita, osiągając maksymalne stężenie we krwi po czterech do siedmiu godzin. Metabolizm, który odbywa się głównie w wątrobie, prowadzi do znacznie skuteczniejszych produktów rozpadu.
Są one następnie eliminowane głównie z kałem, choć zajmuje to trochę czasu. Połowa substancji czynnej jest rozkładana i wydalana po około tygodniu.
Kiedy stosuje się Tamoksyfen?
Substancja czynna tamoksyfen jest dopuszczona do stosowania w leczeniu hormonozależnych nowotworów piersi. Może on być stosowany jako leczenie wspomagające po pierwotnym leczeniu raka piersi lub w przypadku raka piersi, w którym powstały już guzy wtórne (przerzuty).
Zazwyczaj stosuje się go przez długi czas. Na przykład, jeśli tamoksyfen jest stosowany jako adiuwant (w celu zmniejszenia ryzyka nawrotu), zazwyczaj przyjmuje się go przez pięć do dziesięciu lat.
Jak stosować produkt Tamoxifen?
Substancja czynna jest podawana w postaci tabletek. Zazwyczaj stosowana dawka tamoksyfenu wynosi dwadzieścia miligramów na dobę, ale w razie potrzeby można ją zwiększyć do czterdziestu miligramów. Tamoksyfen należy przyjmować z posiłkiem, aby zmniejszyć skutki uboczne, takie jak nudności.
Jakie są skutki uboczne stosowania Tamoksyfenu?
U więcej niż jednej na dziesięć leczonych kobiet występują nudności, wysypki skórne, gromadzenie się płynu w tkankach, wydzielina z pochwy i krwawienie, zmiany w cyklu miesiączkowym i objawy menopauzy, takie jak uderzenia gorąca i zmęczenie.
U jednej na sto lub jednej na dziesięć pacjentek występują zawroty głowy, bóle głowy, niewyraźne widzenie, wymioty, biegunka, zaparcia, wypadanie włosów, reakcje nadwrażliwości, bóle mięśni, skurcze łydek, zakrzepy krwi, przejściowa niedokrwistość i swędzenie narządów płciowych.
Innym skutkiem ubocznym może być zmiana wartości laboratoryjnych (wzrost poziomu lipidów we krwi, zmiana poziomu enzymów wątrobowych). Ponieważ tamoksyfen działa agonistycznie na estrogeny w macicy, może zwiększać tempo podziału komórek, prowadząc do powstawania polipów (wyrostków błony śluzowej macicy) lub raka.
Jakie środki ostrożności należy zachować podczas stosowania leku Tamoxifen?
Przeciwwskazania
Tamoksyfenu nie należy przyjmować w czasie ciąży lub karmienia piersią.
Interakcje
Leczenie tamoksyfenem powinno zmniejszać działanie estrogenów wytwarzanych przez organizm. Dodatkowe przyjmowanie estrogenów w postaci hormonalnych środków antykoncepcyjnych (np. pigułek) byłoby nierozsądne i dlatego należy go unikać.
Tamoksyfen wpływa na krzepliwość krwi poprzez zmniejszenie liczby płytek krwi. Jeśli podawane są również leki przeciwzakrzepowe, działanie przeciwzakrzepowe może zostać wzmocnione.
Przykładami takich "antykoagulantów" są kwas acetylosalicylowy i inne inhibitory agregacji płytek krwi, a także antykoagulanty typu kumarynowego, takie jak warfaryna i fenprokumon.
Tamoksyfen jest przekształcany przez niektóre enzymy wątrobowe do bardziej aktywnej postaci. Leki hamujące lub stymulujące aktywność tych enzymów mogą zatem wpływać na metabolizm, a tym samym na skuteczność leku przeciwnowotworowego.
Na przykład leki przeciwdepresyjne z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI, takie jak paroksetyna i fluoksetyna) oraz lek przeciwdepresyjny bupropion mogą zmniejszać skuteczność tamoksyfenu poprzez hamowanie enzymów. W miarę możliwości należy zatem unikać jednoczesnego stosowania takich leków.
Ograniczenia wiekowe
Tamoksyfen nie jest dopuszczony do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
Ciąża i karmienie piersią
Ponieważ istnieje niewiele danych dotyczących stosowania tamoksyfenu podczas ciąży i karmienia piersią, nie należy przyjmować substancji czynnej w tym okresie. W badaniach na zwierzętach tamoksyfen powodował uszkodzenia płodu.
Jak uzyskać leki zawierające Tamoksyfen
Preparaty zawierające tamoksyfen są dostępne w aptekach na receptę we Polsce, Niemczech, Austrii i Szwajcarii.
Od jak dawna znany jest Tamoksyfen?
Od późnych lat 50. firmy farmaceutyczne aktywnie poszukiwały antyestrogenów (tj. substancji czynnych, które hamują działanie estrogenów) w celu zapewnienia skutecznej antykoncepcji. W 1966 r. dr Dora Richardson opracowała substancję czynną tamoksyfen.
Substancja ta nie nadawała się jednak do antykoncepcji, dlatego początkowo o niej zapomniano. Później odkryto, że estrogeny mogą również przyspieszać rozwój raka piersi.
W rezultacie w 1971 r. rozpoczęto badanie kliniczne tamoksyfenu w Christie Hospital w Manchesterze, jednym z wiodących europejskich szpitali onkologicznych. Po uzyskaniu pozytywnych wyników badania, tamoksyfen został wprowadzony do obrotu w 1973 r. w celu leczenia raka piersi w późnym stadium.
Inne interesujące fakty na temat Tamoksyfenu
Tamoksyfen jest nadużywany przez sportowców płci męskiej jako środek dopingujący. Zwiększa on poziom testosteronu, który stymuluje wzrost mięśni. Tamoksyfen zapobiega również powszechnemu efektowi ubocznemu sterydów anabolicznych, tak zwanym "męskim cyckom".
